بروبرانولول

ترجمت هذه المقالة آليا، وقد تحتاج إلى إعادة صوغ ترجمتها بطريقة احترافية. إذا كنت مترجما عارفا، تمكنك مساعدة ويكيبيديا بإجراء التصحيحات المطلوبة. الرجاء إزالة هذا القالب بعد التعديلات اللازمة.


ملف:Propranolol-2D-skeletal.png
ملف:Propranolol-from-xtal-3D-balls.png
بروبرانولول
الاسم النظامي
(RS)-1-(isopropylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
معرفات
رقم الكاس 525-66-6
كود إيه.‌تي.‌سي [[ATC code {{{ATC prefix}}}|C07]]AA05
بوبكيم 4946
بنك الأدوية APRD00194
بيانات كيميائية
الصيغة C16H21NO2 
الكتلة الجزيئية 259.34 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
حرائك دوائية
التوافر البيولوجي 26%
استقلاب دوائي hepatic (extensive)
عمر النصف 4-5 hours
الاطّراح renal <1%
اعتبارات علاجية
Licence data

US

فئة السلامة أثناء الحمل

C(AU) C(US)

الحالة القانونية

Prescription Only (S4)(AU) POM(UK) ℞-only(US)

طريق الإعطاء oral, iv

بروبرانولول (الأسماء) هو دواء يستخدم أساسا في علاج ارتفاع ضغط الدم. كان أول نجاح لbeta blocker developed. وذلك هو الدواء الوحيد الذي اثبت فعالية في الوقاية من الصداع النصفي في الأطفال. بروبرانولول هو متاح في شكل عام كهيدروكلوريد بروبرانولول، فضلا عن شركة أسترا زينيكا وايث المنتجات تحت الاسم التجاري Inderal.

التاريخ والتطور

اكتشف البروبرانولول العالم الأسكتلندي جيمس بلاك في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي.و في عام 1988 حصل جيمس بلاك على جائزة نوبل في الطب لهذا الاكتشاف. بروبرانولول كانت مستمدة من β المبكر هرمون التوتر الخصوم dichloroisoprenaline وpronethalol. تعديل الهيكلية الرئيسية، التي قامت أساسا عن طريق لجميع حاصرات بيتا لاحقة، تم ادراج الجسر ميثوكسي في هيكل arylethanolamine من pronethalol الأمر الذي أدى إلى زيادة فاعلية للمجمع. هذا أيضا على ما يبدو في القضاء على السرطنة وجدت مع pronethalol في النماذج الحيوانية.

الأدوية الأحدث والأكثر انتقائية لحاصرات بيتا (مثل نبيفولول تستخدم الآن في علاج ارتفاع ضغط الدم).

دواعي الاستعمال

ملف:Propranolol 80mg.png
كبسولة 80 ملغ من بروبرانولول.

بروبرانولول يستخدم تحت إشراف الطبيب كعلاج لعدة ظروف, بما في ذلك :[١]

كانت حاصرات بيتا تستخدم كخط أول لعلاج ارتفاع ضغط الدم، لكن في حزيران / يونيو عام 2006 في المملكة المتحدة تم إرجاعه إلى الخط الرابع من حيث أداء أقل من الأدوية الأخرى، خصوصاً لدى المسنين، بسبب الأدلة المتزايدة على أن استخدام مثبطات بيتا في الجرعات المعتادة تحمل مخاطر غير مقبولة من استفزاز السكري من النوع 2. [٧]

بروبرانولول يستخدم أيضاً لخفض الضغط فيبوابة المنوال فرط ضغط الدم في وريد الباب ومنع المرئ نزيف دوالي.

خارج التسمية واستخدام الفحص

بروبرانولول غالباً ما يستخدم من قبل الموسيقيين والفنانين الآخرين لمنع رهبة المسرح.

بروبرانولول يجرى حالياً التحقيق فيه كعلاج محتمل لمرحلة ما بعد الصدمة. [٨][٩][١٠] بروبرانولول يعمل لكبح أعمال بافراز، وهو ناقل عصبي يعزز توطيد الذاكرة. وقد أظهرت الدراسات أن الأفراد الذين استخدموا بروبرانولول مباشرة بعد تجربة مؤلمة تظهر عليهم أعراض اضطراب أقل شِدّة وذلك ما بعد الصدمة مقارنة مع مجموعة سيطرة لم يستخدموا العلاج (Vaiva وآخرون، 2003). ومع ذلك، لا تزال النتائج غير حاسمة بالنسبة لنجاح بروبرانولول في علاج اضطراب ما بعد الصدمة.

وتشير القرائن الحديثة (حزيران 2008) تشير إلى أن بروبرانولول يمكن استخدامه لعلاج hemangiomas شديدة [١١] هذا العلاج قد يكون أفضل من القشرية، كما قد بروبرانولول أقل بكثير آثار جانبية.

بروبرانولول جنبا إلى جنب مع عدد من الغشاء غيره من الأدوية بالوكالة قد تم التحقيق معهم بشأن الآثار المحتملة على P. المنجلية وذلك للعلاج من الملاريا. في المختبر آثار إيجابية حتى وقت قريب لم يواكبه مفيدة في مكافحة فيفو النشاط الطفيلي ضد P. vinckei، [١٢] أو P. yoelii nigeriensis. [١٣] لكن دراسة واحدة اعتبارا من عام 2006 قد أشارت إلى أن بروبرانولول قد يقلل من جرعات الأدوية اللازمة لالقائمة لتكون فعالة ضد P. المنجلية بنسبة 5—إلى 10 ضعفا، ما يشير إلى دور لالآرتيميسينين.[١٤]

الاحتياطات وموانع الإستعمال

يحب استخدام البروبرانولول بحذر لدى المرضى المصابين بـ:[١]

يجب استخدام بروبرانولول بحذر شديد للمرضى الذين يعانون من :[١]

الآثار الضارة

ردود الفعل السلبية للمخدرات ليالي (التفاعلات) المرتبطة بالعلاج بروبرانولول مشابهة لغيرها من حاصرات بيتا محبة للدهون (انظر حاصرات بيتا).

الحمل والرضاعة

بروبرانولول، مثل حاصرات بيتا أخرى، وتصنف على أنها الحمل الفئة (ج) في الولايات المتحدة ومجلس أبوظبي للتعليم الفئة جيم في أستراليا. بيتا وكلاء عرقلة عامة في خفض نضح من المشيمة مما قد يؤدي إلى نتائج سلبية على الوليد، بما في ذلك المضاعفات الرئوية أو القلبية، أو الولادة المبكرة. الوليد قد يتعرض إضافية الآثار الضارة مثل نقص السكر في الدم وبطء. [بحاجة لمصدر]

معظم بيتا وكلاء عرقلة تظهر في لبن المرضعات من النساء. هذا هو الحال خاصة للمخدرات محبة للدهون مثل بروبرانولول. الرضاعة الطبيعية لا ينصح المرضى الذين يتلقون العلاج في بروبرانولول. [بحاجة لمصدر]

Pharmacokinetics

بروبرانولول بسرعة واستوعبت تماما، مع مستويات البلازما الذروة تحققت حوالي 1-3 ساعات بعد الابتلاع. شاركت إدارة الغذاء ويبدو أن تعزيز التوافر البيولوجي. على الرغم من الاستيعاب الكامل، بروبرانولول لديه التوافر البيولوجي متغير بسبب واسعة أيض العبور الأول. اختلال كبدي ولذلك سوف يزيد من التوافر البيولوجي. المستقلب الرئيسي 4 - hydroxypropranolol، مع نصف أطول عمر (5.2-7.5 ساعة) من المركب الأصلي (3-4 ساعات)، هو أيضا دواء فعال.

بروبرانولول هو المخدرات جدا محبة للدهون تحقيق تركيزات عالية في الدماغ. مدة العمل من جرعة واحدة بالفم هو أطول من عمر النصف وربما تصل إلى 12 ساعة، إذا كانت جرعة واحدة عالية بما فيه الكفاية (على سبيل المثال، 80 ملغ). تركيزات البلازما الفعال ما بين 10-100 نانوغرام / مل.

مستويات سامة ترتبط تركيزات البلازما فوق 2000 نانوغرام / ملليلتر.

آلية العمل

بروبرانولول هو غير انتقائية حاصرات بيتا، أي أنها تعيق عمل ادرينالين على حد سواء β 1 -- وβ 2 -- مستقبلات هرمون التوتر s. فإنه لا يملك الا القليل الجوهرية النشاط مقلدات (عيسى) لكنها قوية غشاء استقرار النشاط (فقط بتركيزات عالية في الدم، مثل جرعة زائدة). المخدرات يتسم أيضا باعتباره ناهض adrenoreceptor جزئية، وخصوصا دإ (--) جزيئي. لعل ذلك يعود إلى التأثير في α1 - adrenoceptor، راسيمات ومتبلور مضاد الفردية بروبرانولول وقد ثبت أن تكون بديلا عن الكوكايين في الفئران مع جزيئي أقوى يجري دإ (--) - بروبرانولول. الأبحاث أظهرت أيضا ان بروبرانولول قد الآثار المثبطة على الناقل بافراز، ويحفز على إطلاق سراح بافراز وجزئيا مخاوفه من مستقبلات السيروتونين، وهما سابقا بشكل غير مباشر في حين أن الأخيرة مباشرة.[١٥] كلا متبلور مضاد من المخدرات قد مخدر موضعي (وصف موضعي) أثر.

التداخلات الدوائية

حاصرات بيتا، بما في ذلك بروبرانولول، يكون له تأثيرات إضافية مع غيره من الأدوية التي تسبب انخفاضاً في ضغط الدم، أو التي تقلل انقباض القلب أو الموصلية. سريرياً التفاعلات الهامة وخاصة تحدث مع :[١]

الجرعة

الجرعة المعتادة تتم عن طريق الفم للعلاج بـ بروبرانولول تختلف حسب الحالة :


  • ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية والهزة الأساسية:
    • 120-320 ملغ يوميا مقسمة على عدة جرعات
    • متواصلة للتركيبات وتتوفر في بعض الأسواق.
  • Tachyarrhythmia، القلق (GAD)، فرط نشاط الدرقية:
    • 10-40 مجم 3-4 مرات يومياً.
  • الأداء أمام الجمهور- القلق:
    • تتراوح 5-10 ملغم 30 دقيقة أو 1.5 ساعة قبل وبعد الأداء، اختيارياً 5-10 ملغم قبل بليلة. تصل إلى 40 ملغ إذا لزم الأمر، ولكن الآثار الجانبية قد تحدث في الحال.

قد الوريد (رابعا) بروبرانولول يمكن استخدامها في عدم انتظام الحادة أو أزمة thyrotoxic. [١٧]

أنظر أيضاً

المراجع

  1. ^ أ ب ت ث روسي قاف، المحرر. دليل الأدوية الأسترالية عام 2006.اديلايد : دليل الأدوية الأسترالية ؛ 2006.
  2. ^ Kornischka J, Cordes J, Agelink MW (April 2007). "[40 years beta-adrenoceptor blockers in psychiatry]" (باللغة German). Fortschr Neurol Psychiatr 75 (4): 199–210. doi:10.1055/s-2006-944295. PMID 17200914. 
  3. ^ Vieweg V, Pandurangi A, Levenson J, Silverman J (1994). "The consulting psychiatrist and the polydipsia-hyponatremia syndrome in schizophrenia". Int J Psychiatry Med 24 (4): 275–303. PMID 7737786. 
  4. ^ Kishi Y, Kurosawa H, Endo S (1998). "Is propranolol effective in primary polydipsia?". Int J Psychiatry Med 28 (3): 315–25. PMID 9844835. 
  5. ^ Kramer MS, Gorkin R, DiJohnson C (1989). "Treatment of neuroleptic-induced akathisia with propranolol: a controlled replication study". Hillside J Clin Psychiatry 11 (2): 107–19. PMID 2577308. 
  6. ^ Thibaut F, Colonna L (1993). "[Anti-aggressive effect of beta-blockers]" (باللغة French). Encephale 19 (3): 263–7. PMID 7903928. 
  7. ^ Sheetal Ladva (2006-06-28). NICE and BHS launch updated hypertension guideline. National Institute for Health and Clinical Excellence. Retrieved 2006-09-30.
  8. ^ Doctors test a drug to ease traumatic memories - Mental Health - MSNBC.com. Retrieved 2007-06-30.
  9. ^ Brunet A, Orr SP, Tremblay J, Robertson K, Nader K, Pitman RK (2007). "Effect of post-retrieval propranolol on psychophysiologic responding during subsequent script-driven traumatic imagery in post-traumatic stress disorder". Journal of Psychiatric Research 42: 503. doi:10.1016/j.jpsychires.2007.05.006. PMID 17588604. 
  10. ^ Effect of post-retrieval propranolol on psychophysiologic responding during subsequent script-driven traumatic imagery in post-traumatic stress disorder.
  11. ^ Léauté-Labrèze C et al. (June 2008). "Propranolol for Severe Hemangiomas of Infancy". New England Journal of Medicine 358 (24): 2649–2651. doi:10.1056/NEJMc0708819. PMID 18550886. 
  12. ^ Ohnishi S, Sadanaga K, Katsuoka M, Weidanz W (1990). "Effects of membrane acting-drugs on plasmodium species and sickle cell erythrocytes". Mol Cell Biochem 91 (1-2): 159–65. doi:10.1007/BF00228091. PMID 2695829. 
  13. ^ Singh N, Puri S (2000). "Interaction between chloroquine and diverse pharmacological agents in chloroquine resistant Plasmodium yoelii nigeriensis". Acta Trop 77 (2): 185–93. doi:10.1016/S0001-706X(00)00133-9. PMID 11080509. 
  14. ^ Murphy S, Harrison T, Hamm H, Lomasney J, Mohandas N, Haldar K (December 2006). "Erythrocyte G protein as a novel target for malarial chemotherapy". PLoS Med 3 (12): e528. doi:10.1371/journal.pmed.0030528. PMID 17194200. 
  15. ^ غلينون وآخرون، "اس (--) بروبرانولول كحافز التمييزية وبالمقارنة مع آثار التحفيز من الكوكايين في الفئران "علم الادوية النفسية (2009) 203:369-382 دوي 10.1007/s00213-008-1317-2
  16. ^ van Harten J (1995). "Overview of the pharmacokinetics of fluvoxamine". Clin Pharmacokinet 29 Suppl 1: 1–9. PMID 8846617. 
  17. ^ * اللجنة المشتركة للدساتير. الوطني البريطاني، 47th طبعة. لندن : الرابطة الطبية البريطانية والجمعية الصيدلانية الملكية في بريطانيا العظمى ؛ 2004.

الروابط الخارجية

قالب:Beta blockers قالب:Serotonergics

de:Propranolol Propranolol]] es:Propranolol fa:پروپرانولول fi:Propranololi fr:Propranolol hr:Propranolol hu:Propranolol it:Propranololo ja:プロプラノロール ko:프로프라놀롤 nl:Propranolol pam:Propranolol pl:Propranolol pt:Propranolol ru:Пропранолол th:โพรพาโนลอล tr:Propranolol

مجلوبة من «https://3arf.org/w/index.php?title=بروبرانولول&oldid=667831»